ЕСОЗОЛ ліофілізат для розчину для ін'єкцій та інфузій по 40мг №1

Фармакотерапевтична група. 

Засоби для лікування пептичної виразки.

Інгібітори протонного насоса. Код АТХ A02B C05.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дорослі

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення

Пацієнтам, які не можуть застосовувати препарат перорально, призначають парентеральне введення езомепразолу в дозі 20–40 мг один раз на добу. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом слід призначати дозу 40 мг один раз на добу. Пацієнтам з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, які одержують симптоматичне лікування, слід призначати дозу 20 мг один раз на добу.

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг один раз на добу. Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених терапією НПЗЗ, пацієнтам, що входять до групи ризику, призначають дозу 20 мг один раз на добу.

Зазвичай курс внутрішньовенного лікування є короткотривалим, після чого пацієнта якомога швидше переводять на пероральний прийом.

Короткотривале підтримання гемостазу та попередження повторної кровотечі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки

Після ендоскопічного лікування гострої кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки слід застосовувати дозу 80 мг, яку вводять як інфузію протягом 30 хвилин, після чого застосовують тривалу внутрішньовенну інфузію в дозі 8 мг/год протягом 3 днів (72 години).

Після парентеральної терапії слід застосувати пероральну терапію, спрямовану на пригнічення секреції кислоти протягом, 4 тижнів.

Спосіб застосування

Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Якщо застосовується не весь відновлений вміст флакона, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Відтворений розчин для інфузій та ін’єкцій є прозорим розчином від безбарвного до жовтуватого кольору.

Ін’єкції

У формі внутрішньовенної ін’єкції Есозол 40 мг вводиться протягом 3 хвилин. Розчин для ін’єкції готується шляхом додавання 5 мл 0,9 % розчину натрію хлориду у флакон з езомепразолом. Для введення дози 20 мг використовується половина приготованого розчину. Невикористаний залишок утилізують.

Інфузії

Доза 40 мг

У формі внутрішньовенної інфузії Есозол 40 мг вводять протягом 10–30 хвилин. Розчин для інфузії готують шляхом розчинення вмісту одного флакона із 40 мг езомепразолу в 100 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування.

Доза 20 мг

Для введення дози 20 мг використовується половина приготованого розчину. Невикористаний залишок розчину слід знищити.

Болюсна інфузія 80 мг

Розчин для інфузії 80 мг готують шляхом розчинення вмісту двох флаконів по 40 мг езомепразолу в об'ємі до 100 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування.

Приготований розчин слід вводити як тривалу внутрішньовенну інфузію протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/год

Приготований розчин слід вводити як тривалу внутрішньовенну інфузію протягом 72 годин (розраховано для швидкості інфузії 8 мг/год).

Особливі групи пацієнтів

Недостатність ниркової функції

Пацієнтам з недостатністю ниркової функції від легкого та помірного ступенів коригування дози не потрібне. Через обмежений досвід застосування при тяжкій нирковій недостатності пацієнтів з таким розладом слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Недостатність печінкової функції

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступенів коригування дози не потрібне. Для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати максимальну добову дозу 20 мг езомепразолу (див. розділ «Фармакокінетика»).

Виразки, що кровоточать: пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступенів коригування дози не потрібне. Для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю після початкового внутрішньовенного введення дози 80 мг езомепразолу протягом 30 хвилин для проведення тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 72 годин може бути достатньо дози 4 мг/год (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібне.

Діти

Дозування

Діти віком 1–18 років

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення

Пацієнтам, які не можуть застосовувати препарат перорально, може бути призначено парентеральне введення препарату один раз на добу як частина курсу лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (дозування – див. таблицю 2).

Зазвичай курс внутрішньовенного лікування повинен бути короткотривалим, після чого пацієнта слід перевести на пероральне лікування якомога швидше.

Таблиця 2.

Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення

Спосіб застосування

Ін’єкція

Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної ін’єкції протягом періоду не менше 3 хвилин.

Доза 20 мг

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної ін’єкції протягом періоду не менше 3 хвилин. Невикористаний залишок утилізують.

Доза 10 мг

1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної ін’єкції протягом періоду не менше 3 хвилин. Невикористаний залишок утилізують.

Інфузія

Доза 40 мг

Відновлений розчин необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин.

Доза 20 мг

Половину відновленого розчину необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин. Невикористаний залишок утилізують.

Доза 10 мг

Чверть відновленого розчину необхідно ввести у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом періоду від 10 до 30 хвилин. Невикористаний залишок утилізують.

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.

Передозування.

Дані щодо передозування обмежені та пов’язані з навмисним передозуванням. При пероральному прийомі езомепразолу в дозі 280 мг були описані симптоми шлунково-кишкових розладів та слабкість. Одноразове застосування езомепразолу в дозі 80 мг перорально та внутрішньовенне застосування дози 308 мг езомепразолу протягом 24 годин симптомів не викликало. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми і тому швидко не діалізується. Як і в будь-якому випадку передозування, лікування має бути симптоматичним із застосуванням загальних підтримуючих заходів.

Побічні реакції.

Серед небажаних реакцій, які найбільш часто зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування препарату), відмічаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрім того, профіль безпеки застосування препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було.

Під час клінічних досліджень та після впровадження езомепразолу в широку медичну практику повідомлялось про наведені нижче побічні ефекти. Небажані явища класифікували залежно від частоти виникнення: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1 000, < 1/100); рідко (> 1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

*Реакції в місці введення переважно спостерігалися у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 днів (72 години). При внутрішньовенному застосуванні езомепразолу подразнення судин не спостерігалося, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін’єкції. Вираженість подразнення тканини була пов’язана з концентрацією розчину.

Повідомлялося про поодинокі випадки необоротного порушення зору у критично хворих пацієнтів, які отримували внутрішньовенні ін’єкції омепразолу (рацемату), особливо у високих дозах, проте причинно-наслідковий зв’язок не доведено.

Педіатрична популяція

Профіль безпеки застосування препарату дітям відповідає відомому профілю безпеки езомепразолу в дорослих пацієнтів.