ИБУПРОФЕН таблетки по 200мг №50

Діюча речовина: ібупрофен;

1 таблетка містить 200 мг ібупрофену в перерахунку на 100% суху речовину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкове покриття: гідроксипропілметилцелюлоза, коповідон, поліетиленгліколі, капрілокапроілполіоксігліцеріди, декстрозосодержащіе допоміжні речовини, титану діоксид (Е 171), спеціальний червоний (Е 129).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розламі видно ядро, оточене шаром плівкової оболонки.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. похідні пропіонової кислоти. код atx m01a e01.

Фармакодинаміка.

Ібупрофен - похідне фенілпропіоновой кислоти, що надає протизапальну, аналгезуючу та жарознижувальну дії. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2) - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють гравную роль в патогенезі запалення, болю і лихоманки. Аналгезуючу дія обумовлена як периферичним (опосередковано, внаслідок пригнічення синтезу простагландинів), так і центральним механізмом, який реалізується за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі. Ібупрофен зменшує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика.

При внутрішньому застосуванні ібупрофен практично повністю всмоктується з травної системи. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість поглинання в травній системі. Добре зв'язується з білками крові - 90-95%. Препарат повільно проникає в порожнину суглоба, але затримується в синовіальній рідині, утворюючи в ній велику концентрацію, ніж в плазмі крові. Метаболізм ібупрофену відбувається в печінці. Період напіввиведення становить 2-3 години. 80% використаної дози виводиться з сечею переважно у вигляді метаболітів (10% - в незміненому вигляді); інші 20% виводяться кишечником також у вигляді метаболітів.

Симптоматична терапія головного болю, зубного болю, дисменореї, невралгії, болі в спині, суглобах, м'язах, при ревматичних болях, а також ознаках застуди та грипу.

Підвищена чутливість до ібупрофену (або до іншого компонента препарату) і до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). реакції гіперчутливості (наприклад, бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янка), які спостерігалися раніше після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших НПЗЗ. шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана із застосуванням НПЗЗ, в анамнезі. виразкова хвороба шлунка / кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два і більше чітких епізоду загострення виразкової хвороби або кровотечі). виражені порушення функції нирок і / або печінки, тяжка серцева недостатність. цереброваскулярні або інші кровотечі. порушення кровотворення або згортання крові.

Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати в комбінації з:

• аспірином: оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли аспірин (доза не вище 75 мг на добу) призначав лікар;
• анальгетиками та селективними інгібіторами ЦОГ-2: через ризик підвищення побічних реакцій.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з:

Антигіпертензивними засобами (інгібіторами АПФ і антагоністами ангіотензину II) і діуретиками: НПЗЗ можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, у пацієнтів із зневодненням або у пацієнтів похилого віку з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста ангіотензину II і препаратів, що пригнічують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності тривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта і розглянути воспрос про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю в подальшому. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичної впливу НПЗЗ.

Серцевимиглікозидами: можливе посилення серцевої недостатності, зниження гломерулярної фільтрації та підвищення рівня серцевихглікозидів в плазмі крові.

Препаратами літію: відбувається зниження елімінації літію.

Метотрексатом: потенційне підвищення рівня препарату в плазмі крові.

Циклоспорином, такролімусом: підвищення ризику нефротоксичності.

Міфепристоном: НПЗЗ не слід застосовувати раніше, ніж через 8-12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони знижують його ефективність.

Кортикостероїдами: підвищення ризику утворення виразок шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч.

Антикоагулянтами (наприклад, варфарином): НПЗЗ можуть посилювати їх дію.

Хінолонові антибіотиками: можливий розвиток судом.

Антитромбоцитарними препаратами та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Зидовудином: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності. Є інформація про підвищений ризик гемартрозів і гематом у ВІЛ-інфікованих осіб, хворих на гемофілію, при одночасному лікуванні зидовудином і ібупрофеном.

Аміноглікозидами: можливо зменшення їх екскреції.

Пробенецидом, сульфінпіразоном: одночасне застосування з ібупрофеном може викликати затримку виведення останнього з організму.

Холестираміном: при одночасному призначенні можливе зменшення поглинання ібупрофену в шлунково-кишковому тракті. Клінічна значущість невідома.

Антидепресантами, клопідогрелем, прасугрелем, гепарином, пентоксифіліном, екстрактами лікарських трав (наприклад, гінкго білоба): можливо збільшення ризику кровотеч при застосуванні з НПЗЗ, в тому числі ибупрофеном.

Інгібіторами CYP2C9: можливість фармакокінетичної взаємодії: збільшення часу впливу (експозиції) ібупрофену (CYP2C9 субстрату). Слід враховувати зменшення дози ібупрофену при одночасному застосуванні з потужними CYP2C9 інгібіторами (такими як вориконазол, флуконазол), особливо при високих дозах ібупрофену.

Аліскіреном, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, клонідином, метилдопою, нітратами: НПЗЗ протидіють їх гіпотензивним ефекту.

Препаратами групи сульфонілсечовини та фенітоїном: можливе посилення ефекту.

Побічні ефекти, що стосуються застосування ібупрофену і всієї групи НПЗЗ в цілому, можна зменшити шляхом використання мінімальної ефективної дози, необхідної для лікування симптомів протягом найкоротшого періоду часу.

Ібупрофен з обережністю слід застосовувати при лікуванні пацієнтів, які в анамнезі мали артеріальну гіпертонію, помірну або середню ступінь серцевої недостатності із затримкою рідини або набряками, зафіксованими в зв'язку із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг/добу) і тривалий час, може бути пов'язано з незначним підвищенням ризику артеріальних тромботичних подій, таких як інфаркт міокарда чи інсульт.

В цілому, результати епідеміологічних досліджень не показують, що низькі дози ібупрофену (наприклад, ≤ 1200 мг щодня) асоціюються з підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій, зокрема інфаркту міокарда. Пацієнтам з наявністю факторів ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) призначати тривале лікування НПЗЗ слід тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик / користь.

Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму, алергічний риніт, хронічний бронхіт, можуть особливо гостро реагувати на препарат (напади астми, набряк слизової носа).

Ібупрофен може маскувати ознаки інфекції.

Слід уникати призначення ібупрофену з супутнім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2, через можливість адитивних ефектів.

Пацієнти на системний червоний вовчак та іншими дифузними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту як прояви реакції гіперчутливості. Асептичнийменінгіт спостерігався і у пацієнтів, які не мають цих хронічних захворювань.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до дозозалежного зниження синтезу простагландинів і провокувати розвиток ниркової недостатності. Високий ризик цієї реакції мають пацентой з порушеннями функції нирок, серцевими порушеннями, порушеннями функції печінки, пацієнти, що приймають діуретики, інгібітори АПФ і особи похилого віку. У таких пацієнтів ниркову функцію необхідно контролювати.

Обережно слід застосовувати ібупрофен пацієнтам зі значним ступенем зневоднення.

Припинення терапії нестероїдними протизапальними засобами зазвичай призводить до нормалізації стану пацієнта.

Застосування ібупрофену може привести до порушень фертильной функції у жінок і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з зачаттям або обстежуються з приводу безпліддя, слід розглянути питання про припинення застосування ібупрофену.

Особи похилого віку мають підвищений ризик розвитку побічних реакцій на нестероїдні протизапальні засоби, особливо шлунково-кишкових кровотеч і перфорацій, які можуть мати летальний результат.

Ризик гастроінтестинальних кровотеч, виразок, перфорацій шлунково-кишкового тракту зростає при підвищенні дози нестероїдних протизапальних засобів, особливо у пацієнтів, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту, особливо ускладнені кровотечею або перфорацією. Таким пацієнтам необхідно призначати лікування, починаючи з низьких доз препарату. Крім того, таким пацієнтам, а також пацієнтам, які одночасно приймають низькі дози аспірину, необхідно призначати комбіновану терапію з протекторними засобами (наприклад, разом з мізопростол або інгібіторами протонної помпи) для попередження ульцерогенної дії ібупрофену.

Необхідно обережно призначати ібупрофен особам, які приймають препарати, які можуть підвищувати ризик розвитку виразок шлунково-кишкового тракту або кровотеч, таких як пероральнікортикостероїди, антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні препарати, такі як аспірин.

Виникнення виразок шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч у хворих, які отримують ібупрофен, вимагає негайного припинення лікування цим препаратом.

Нестероїдні протизапальні засоби слід призначати з обережністю пацієнтам з виразковим колітом і хворобою Крона в анамнезі.

Вкрай рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, пов'язані із застосуванням НПЗЗ, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, деякі з яких приводили до летального результату. У більшості випадків ці реакції проявляються у пацієнтів в перший місяць лікування.

Застосування ібупрофену необхідно припинити при перших проявах шкірних висипань, ураженні слизових або будь-яких інших ознаках гіперчутливості.

Ібупрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може впливати на агрегацію тромбоцитів і може бути призначений для профілактики тромбоутворення.

Можливий підвищений ризик викидня, вроджені вади плоду після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії. НПЗЗ не слід застосовувати в перші два триместру вагітності або під час пологів, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плоду. під час iii триместру вагітності можливі такі впливу на плід, як серцево-легенева токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки плода з легеневою гіпертензією) і порушення функції нирок, які можуть прогресувати до ниркової недостатності з проявом олігогідроамніоза. ібупрофен протипоказаний в iii триместрі вагітності через можливість пригнічення скоротливої функції матки, що може привести до збільшення тривалості пологів з тенденцією до підвищення кровотечі у матері та дитини, навіть при застосуванні низьких доз.

Ібупрофен проникає в грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату на період лікування годування груддю слід припинити.

За умови застосування згідно з рекомендованими дозами та тривалістю лікування препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. пацієнтам, які відчувають запаморочення, сонливість, дезорієнтацію або порушення зору при використанні НПЗЗ, слід відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Тільки для короткочасного перорального застосування.

Слід приймати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу для лікування симптомів болю - не більше 5 діб або 3 доби - симптомів лихоманки. При необхідності застосування препарату більше 5 днів (якщо симптоми не зникають) слід звернутися до лікаря.

Препарат призначати дорослим і дітям з масою тіла більше 20 кг (старше 6 років). Зазвичай застосовувати з розрахунку від 20 до 30 мг/кг маси тіла на добу. Чи не перевищувати 30 мг/кг маси тіла на добу.

Дітям з масою тіла від 20 до 30 кг (від 6 до 11 років) 200 мг (1 таблетка), повторна доза при необхідності через 6 годин, але в жодному разі не застосовувати більше 600 мг (3 таблетки) на добу.

Дорослим і дітям з масою тіла понад 30 кг застосовувати по 200-400 мг (1-2 таблетки) кожні 4-6 годин при необхідності. Таблетки запивати водою. Не приймати понад 6 таблеток протягом 24 годин.

Пацієнти літнього віку не потребують спеціальної дозування.

Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки легкого або помірного ступеня тяжкості не потребують корекції дози.

Не застосовувати дітям з масою тіла менше 20 кг і у віці до 6 років.

Застосування препарату дітям в дозі понад 400 мг/кг може викликати появу симптомів інтоксикації. у дорослих ефект дози менш виражений. період напіввиведення при передозуванні становить 1,5-3 години.

Симптоми. При передозуванні препаратом Ібупрофен можливі: головний біль, запаморочення, загальмованість, втрата свідомості, дезорієнтація, збудження, шум у вухах, слабкість, а також біль в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, нудота, блювота. При більш важкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи, які проявляються у вигляді сонливості, ністагму, порушення зору, збудженого стану і дезорієнтації або коми, судом. При важкому отруєнні може виникати гіперкаліємія і метаболічний ацидоз, гостра ниркова недостатність, пошкодження печінки, артеріальна гіпотензія, дихальна недостатність і ціаноз. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу астми.

Лікування. Симптоматичне, має включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і спостереження за показниками життєво важливих функцій до нормалізації стану. Протягом 1 години після прийому небезпечної потенційно токсичною дози ібупрофену показано промивання шлунка; застосовується активоване вугілля; при необхідності - корекція електролітного балансу. При частих і тривалих судомах призначати внутрішньовенно діазепам.

Пацієнти повинні бути під контролем протягом мінімум 4 годин. Необхідний контроль функції нирок, печінки. Гемодіаліз неефективний.

Травна система: нудота, анорексія, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, болі в животі, загострення виразкового коліту і хвороби крона, мелена, гематемезис; можливий розвиток ерозивно-виразкових ушкоджень шлунково-кишкового тракту (виразковий стоматит, виразка шлунка, перфорація, гастроінтестинальна кровотеча, що може привести до летального результату), гастрит, панкреатит.

Нервова система: запаморочення, порушення сну, сонливість, порушення зорового і слухового сприйняття, неврит зорового нерва, головний біль, дратівливість, нервозність, судоми, парестезії. Асептичнийменінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, змішані дифузні захворювання сполучної тканини) з симптомом ригідності потиличних м'язів, головним болем, нудотою, блювотою, підвищенням температури, дезорієнтацією, комою.

Система кровотворення: можливі тромбоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, апластична анемія, гемолітична анемія, зниження гемоглобіну і гематокриту, лейкопенія, панцитопенія, еозинофілія, які можуть виникати при тривалому лікуванні, першими ознаками яких є: лихоманка, біль в горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині , грипоподібні симптоми, важка форма виснаження, Незбагненне кровотеча і синці.

Моделі людини анатомічні: можливі порушення функції нирок з розвитком гіперкаліємії, гіперурикемії, азотемії, токсична нефропатія в різних формах, в тому числі інтерстиціальнийнефрит, цистит, гематурія, нефротичний синдром, нефритичний синдром, папілярний некроз, тубулярний некроз, гломерулонефрит, гостра ниркова недостатність, зниження кліренсу креатиніну, зменшення сечовиділення (олігурія), поліурія, набряки.

Імунна система: реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія, бронхіальна астма, бронхоспазм, задишка, свербіж, в тому числі кропив'янка, пурпура, набряк Квінке, набряк обличчя, язика, гортані, сироваткова хвороба, вовчакоподібний синдром, васкуліт Шенлейна-Геноха.

Шкіра і підшкірна клітковина: висипання на шкірі, ексфоліативний і бульозний дерматози (включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема).

Серцево-судинна система: набряки, артеріальна гіпотензія, прискорене серцебиття, аритмії (синусова тахікардія, синусова брадикардія), артеріальна гіпертензія, серцева недостатність. Із застосуванням ібупрофену, особливо у великих дозах (2400 мг/добу) і протягом тривалого часу, може бути пов'язаний незначний ризик виникнення артеріальнихтромботичних подій, таких як інфаркт міокарда чи інсульт.

Органи почуттів: дзвін у вухах, втрата слуху, нечіткість зору, амбліопія, зміна колірного сприйняття, кон'юнктивіт, диплопія, катаракта.

Психічні розлади: депресія, тривожно, психомоторне збудження, емоційна лабільність, сплутаність свідомості, галюцинації.

Гепатобіліарна система: порушення функції печінки, підвищення рівня сироваткових трансаміназ, печінкова недостатність, гепатит, гепатонекроз, гепаторенальний синдром, жовтяниця.

Інша: відчуття нездужання, втоми, сухість очей і слизової оболонки ротової порожнини, виразки ясен, риніт, зниження апетиту, гінекомастія, альвеоліт, ацидоз, алопеція, реакції світлочутливості.