ФІНЛЕПСИН Ретард таблетки пролонгованої дії по 200мг №50

Лікування карбамазепіном слід розпочинати з низьких доз, які слід добирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта. Пізніше дозу поступово підвищувати до моменту досягнення оптимальної підтримувальної дози.

В індивідуальних випадках необхідна доза може суттєво відрізнятися від тих доз, які застосовують на початку лікування, і підтримувальних доз (наприклад, внаслідок підвищеного або зниженого розпаду препарату під впливом індукуючих ферментів або речовин, що проявляють гальмівну дію протягом комбінованої терапії).

Фінлепсин® 200 ретард призначати перорально, зазвичай добову дозу препарату слід розподіляти на 2 прийоми. Приймати препарат можна під час їди, після їди або у проміжках між прийомами їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини (наприклад склянкою води). Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, захворюваннями печінки або нирковою недостатністю та в осіб літнього віку може бути достатньо нижчої дози. У більшості випадків ефект хороший, якщо добову дозу розділити на 4–5 прийомів.

Таблетки Фінлепсин® 200 ретард можна розділити навпіл. Таблетки можна розчинити у воді, оскільки після розчинення у воді таблеток пролонгованої дії у суспензії зберігаються властивості пролонгованої дії.

Максимальна добова доза (у виняткових випадках) не повинна перевищувати 1600 мг з причини більш інтенсивного виникнення небажаних реакцій після прийому лікарського засобу у високих дозах.

У випадку зміни лікарської форми негайного вивільнення на таблетки пролонгованої дії Фінлепсин® 200 ретард слід переконатися у тому, що у плазмі крові досягається відповідна концентрація карбамазепіну.

За жодних обставин пацієнт не може самовільно припиняти лікування.

Перед початком лікування пацієнтам, які належать до китайської етнічної групи Хан, або пацієнтам тайського походження необхідно, у разі можливості, пройти обстеження на наявність HLA-B*1502, оскільки цей алель може спровокувати розвиток тяжкого карбамазепін-асоційованого синдрому Стівенса — Джонсона.

Епілепсія

Лікування розпочинати із застосування низької добової дози, яку у подальшому повільно підвищувати (коригувати, враховуючи потреби кожного конкретного пацієнта) до досягнення оптимального ефекту.

У випадках, коли це можливо, Фінлепсин® 200 ретард слід призначати у вигляді монотерапії, але у випадку застосування з іншими лікарськими засобами рекомендується режим такого ж поступового підвищення дози препарату. Якщо Фінлепсин® 200 ретард додавати до вже існуючої протиепілептичної терапії, дозу препарату слід підвищувати поступово, при цьому дози препаратів, що застосовують, не змінювати або у разі необхідності коригувати.

Лікування повинно відбуватися під контролем спеціаліста.

Для підбору оптимальної дози препарату може виявитися корисним визначення рівня активної речовини у плазмі крові. Терапевтична концентрація препарату у плазмі крові має становити 4‒12 мкг/мл.

У деяких пацієнтів при застосуванні таблеток ретард може виникнути необхідність у підвищенні дози препарату.

Дорослі

Рекомендована початкова доза – по 100‒200 мг 1‒2 рази на добу, потім поступово підвищувати дозу до досягнення оптимального ефекту; зазвичай добова доза становить 800‒1200 мг, яку слід розподілити на 2 прийоми. Деяким пацієнтам може знадобитися доза препарату Фінлепсин® 200 ретард, що досягає 1600 мг або навіть 2000 мг/добу.

Пацієнти літнього віку

Враховуючи лікарські взаємодії і різну фармакокінетику протиепілептичних препаратів, пацієнтам літнього віку дози препарату Фінлепсин® 200 ретард слід підбирати з обережністю.

Діти віком від 6 років

Зазвичай лікування слід проводити із застосуванням дози 10‒20 мг/кг маси тіла на добу (за кілька прийомів).

Діти віком від 6 до 10 років – 400‒600 мг/добу (за 2‒3 прийоми).

Діти віком від 11 до 15 років – 600‒1000 мг/добу (за 2‒5 прийомів).

Дітям віком від 15 років – дозування як у дорослих.

Протиепілептичне лікування, як правило, є довготривалим. Дозу, тривалість лікування та припинення лікування визначає для окремих пацієнтів лікар-невролог. Як правило, зниження дози і припинення лікування можуть розглядатися лише у випадку досягнення періодів без нападів (ремісії), що становлять від 2 до 3 років. Лікування припиняти шляхом поступового зниження дози протягом періоду від 1 до 2 років. У дітей у цей період слід контролювати збільшення маси тіла. Вираженість патологічних змін на ЕЕГ не повинна підвищуватися.

Гострі маніакальні стани і підтримуюче лікування афективних (біполярних) розладів

Діапазон доз становить від 400 до 1600 мг/добу, розподілених на 2‒3 прийоми. Зазвичай терапію слід проводити у дозі 400‒600 мг/добу за 2‒3 прийоми.

При лікуванні гострих маніакальних станів дозу препарату Фінлепсин® 200 ретард слід підвищувати досить швидко до 800 мг/добу. У разі підтримуючої терапії біполярних розладів з метою забезпечення оптимальної переносимості рекомендується поступове підвищення низькими дозами. Тривалість лікування визначає лікар.

Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, захворюваннями печінки або нирковою недостатністю та в осіб літнього віку може бути достатньо низької дози.

Алкогольний абстинентний синдром

Середня доза становить 600 мг на добу, розподілена на 3 прийоми. У тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити (наприклад до 1200 мг на добу, розподілену на 3 прийоми). Можливе застосування карбамазепіну з іншими речовинами, які, як правило, застосовують протягом лікування алкогольного абстинентного синдрому. При тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування розпочинати комбінацією Фінлепсин® 200 ретард із седативно-снодійними препаратами (наприклад з клометіазолом, хлордіазепоксидом), дотримуючись вищенаведених вказівок щодо дозувань. Після завершення гострої фази лікування препаратом Фінлепсин® 200 ретард можна продовжувати у вигляді монотерапії. Слід регулярно визначати концентрацію карбамазепіну в крові. Необхідне особливо ретельне медичне спостереження, оскільки може виникнути небажана реакція з боку центральної та периферичної нервової системи.

Лікування алкогольного абстинентного синдрому із застосуванням карбамазепіну повинно бути завершене з 7-го по 10-й день лікування, шляхом поступового зниження дози препарату.

Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва

Початкова доза препарату Фінлепсин® 200 ретард становить 200‒400 мг на добу (100 мг 2 рази на добу для пацієнтів літнього віку або особливо чутливих пацієнтів). Її слід повільно підвищувати до зникнення больових відчуттів (зазвичай до дози 600‒800 мг, розподіленої на 3‒4 прийоми). Для більшості пацієнтів доза препарату 200 мг 3‒4 рази на добу є достатньою для підтримки безболісного стану. У деяких випадках може бути необхідною добова доза препарату 1600 мг. У деяких випадках лікування можна продовжити, застосовуючи низьку підтримувальну дозу – 1 таблетку препарату Фінлепсин® 200 ретард (відповідно 200 мг карбамазепіну), яку приймати 2 рази на добу (відповідно 400 мг карбамазепіну). Після зникнення больових відчуттів дозу слід поступово знижувати до мінімальної підтримуючої і відмінити препарат після декількох тижнів лікування, якщо біль не рецидивує. У разі рецидиву болю слід продовжувати лікування, застосовуючи підтримувальну дозу.

Діти.

Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну може бути необхідним застосування вищих доз препарату (із розрахунку на кілограм маси тіла) порівняно з дорослими. Карбамазепін у даній лікарській формі не призначати дітям віком до 6 років з причини високої дози препарату та відсутності досвіду лікування із застосуванням лікарських форм пролонгованої дії в цій групі пацієнтів.

У випадку виникнення отруєння слід враховувати можливість передозування різних лікарських засобів, наприклад, з метою самогубства.

Симптоми передозування карбамазепіну спостерігали лише після прийому препарату у дуже високих дозах (від 4 до 10 г). Концентрація лікарського засобу у плазмі крові завжди виявлялася ˃ 20 мкг/мл.

Симптоми. Симптоми і скарги, що виникають при передозуванні, зазвичай відображають ураження центральної нервової, серцево-судинної і дихальної систем.

З боку центральної нервової системи: пригнічення функцій центральної нервової системи; дезорієнтація, збудження, занепокоєння, запаморочення, пригнічений рівень свідомості, ступор, сонливість, галюцинації, кома; затуманення зору, нерозбірливе мовлення, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, опістотонус, гіпотермія, мідріаз, мимовільні рухи, тремор. Можуть мати місце порушення ритму при дослідженні електроенцефалограми, як то сповільнення основної функції та наявність вільних хвиль.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання (іноді – зупинка дихання), набряк легень.

Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді – артеріальна гіпертензія, порушення ритму і провідності з розширенням комплексу QRS; атріовентрикулярна блокада, синкопе, зупинка серця, що супроводжується втратою свідомості, ціаноз.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, затримка проходження їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки.

З боку кістково-м’язової системи: рабдоміоліз, пов’язаний із токсичним впливом карбамазепіну.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, олігурія або анурія; затримка рідини; гіпергідратація, зумовлена ефектом карбамазепіну, подібним за дією до антидіуретичного гормону.

Зміни лабораторних показників: гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м’язової фракції креатинфосфокінази. Спостерігали випадки лейкоцитозу, лейкопенії, нейтропенії, глюкозурії та кетонурії.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Спочатку лікування повинно ґрунтуватися на клінічному стані хворого; показана госпіталізація. Проводити визначення концентрації карбамазепіну у плазмі крові для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування.

Здійснювати евакуацію вмісту шлунка, промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування і повторної появи симптомів інтоксикації у період одужання. Застосовувати симптоматичне підтримуюче лікування у відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, пильну корекцію електролітних розладів.

Особливі рекомендації. При розвитку артеріальної гіпотензії показане внутрішньовенне введення допаміну або добутаміну; при розвитку порушень ритму серця лікування підбирати індивідуально; при розвитку судом – введення бензодіазепінів (наприклад діазепаму) або інших протисудомних засобів, наприклад фенобарбіталу (з обережністю через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання) або паральдегіду; при розвитку гіпонатріємії (водної інтоксикації) – обмеження введення рідини, повільна обережна внутрішньовенна інфузія 0,9 % розчину натрію хлориду. Ці заходи можуть бути корисними для запобігання набряку мозку. Згідно з наведеними в літературі даними, не рекомендується прийом барбітуратів з огляду на те, що вони чинять пригнічувальний вплив на дихальну систему, особливо у дітей.

Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Повідомляли про неефективність форсованого діурезу, гемодіалізу і перитонеального діалізу, оскільки карбамазепін значною мірою поєднується з білками плазми крові.

Необхідно передбачити можливість повторного посилення симптомів передозування на 2‑й і 3-й день після його початку, що зумовлено уповільненим всмоктуванням препарату.

На початку лікування карбамазепіном або при застосуванні надто високої початкової дози препарату, або при лікуванні пацієнтів літнього віку виникають дуже часто або часто певні типи небажаних реакцій, наприклад з боку центральної нервової системи (ЦНС) (запаморочення, головний біль, атаксія, сонливість, загальна слабкість, диплопія), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) або алергічні шкірні реакції.

Побічні реакції, що спостерігалися, частіше виникали при комбінованому лікуванні, ніж при монотерапії. Залежно від дози i в основному на початку лікування можуть виникати певні побічні реакції. Загалом вони зникають самостійно за 8‒14 днів або після тимчасового зниження дози. Розвиток небажаних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій активної речовини у плазмі крові. У таких випадках рекомендують проводити моніторинг рівня активної речовини у плазмі крові та розподілити добову дозу препарату на більш дрібні (наприклад на 3‒4) окремі дози.

Побічні реакції виникали з такою частотою: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); рідко (> 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі випадки.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже часто – лейкопенія; часто – тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко – лейкоцитоз, лімфаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти; дуже рідко – агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, аплазія кісткового мозку, еритроцитарна аплазія, анемія, мегалобластна анемія, гостра переміжна порфірія, варієгатна порфірія, пізня порфірія шкіри, ретикулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: рідко – мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу з гарячкою, шкірними висипами, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та аномальними результатами печінкових проб, що виникають у різних комбінаціях, синдромом зникнення жовчних проток (деструкція та зникнення внутрішньопечінкових жовчних проток). Можуть бути порушення з боку інших органів (наприклад печінка, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товстий кишечник). Дуже рідко – асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією; анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, гіпогаммаглобулінемія.

З боку ендокринної системи: часто – набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія та зниження осмолярності плазми крові через ефект карбамазепіну, подібний до дії антидіуретичного гормону (АДГ), що у поодиноких випадках призводить до гіпергідратації, яка супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, сплутаністю свідомості та неврологічними розладами; дуже рідко – підвищення рівня пролактину з або без клінічних симптомів, таких як галакторея та гінекомастія; аномальні результати тестів функції щитовидної залози: зниження рівня тироксину (FT4, T4, T3) та підвищення рівня ТТГ, яке зазвичай проходить без клінічних проявів; в окремих випадках – підвищення рівня холестерину, включаючи холестерин ЛПВЩ та тригліцеридів. Також повідомляли про зниження під впливом карбамазепіну рівнів вітаміну B12 у плазмі крові і підвищення рівнів гомоцистеїну.

З боку обміну речовин та порушення харчування: рідко – недостатність фолатів, зниження апетиту; дуже рідко – гостра порфірія (гостра інтермітуюча порфірія та змішана порфірія), негостра порфірія (пізня порфірія шкіри); частота невідома – гіперамоніємія.

З боку психіки: рідко – галюцинації (зорові або слухові), депресія, втрата апетиту, занепокоєність, агресивна поведінка, ажитація, нервове збудження, сплутаність свідомості, зміни настрою, такі як депресивні або маніакальні коливання настрою, фобії, дезорієнтація; дуже рідко – активація латентного психозу, брак мотивації.

З боку нервової системи: дуже часто – загальна слабкість, запаморочення, атаксія, сонливість, погане самопочуття; часто – головний біль, диплопія, порушення акомодації (розпливчастість зображення); нечасто – аномальні рефлекторні рухи (наприклад тремор, великорозмашистий тремор, дистонія, тик, астериксис), ністагм; рідко – орофаціальна дискінезія, порушення мислення, розлади мовлення (наприклад дизартрія або нерозбірливе мовлення), хореоатетоз, периферична нейропатія, парестезія, м’язова слабкість та парез; дуже рідко – порушення смаку, злоякісний нейролептичний синдром, дисгевзія.

Повідомляли, що карбамазепін посилює симптоми розсіяного склерозу. Так само, як і у випадку інших протиепілептичних препаратів, карбамазепін може підвищувати частоту епілептичних нападів. Вираженість епілептичних нападів типу абсанс може посилюватися або можуть провокуватися напади.

З боку органів зору: рідко – порушення руху очей; дуже рідко – кон’юнктивіт, підвищення внутрішньоочного тиску, помутніння кришталика, ретинотоксичність.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – розлади слуху, шум у вухах, дзвін у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, порушення сприйняття висоти звуку.

З боку серцево-судинної системи: рідко – порушення внутрішньосерцевої провідності, артеріальна гіпертензія або гіпотензія; дуже рідко – брадикардія, аритмія, погіршення перебігу ішемічної хвороби серця, застійна серцева недостатність, циркуляторний колапс, атріовентрикулярна блокада із синкопе, тромбофлебіт, тромбоемболія (наприклад емболія судин легень).

З боку дихальної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості з боку легень, що характеризуються підвищенням температури тіла, диспное, пневмонітом або пневмонією; фіброз легень. У разі виникнення таких реакцій підвищеної чутливості прийом препарату необхідно припинити.

З боку травного тракту: дуже часто – нудота, блювання; часто – сухість у роті; нечасто – діарея, запор; рідко – біль у животі; дуже рідко – стоматит, гінгівіт, глосит, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: дуже часто – підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази (внаслідок індукції ферменту печінки), зазвичай не має клінічного значення; часто – підвищення рівня лужної фосфатази; нечасто – підвищення рівня трансаміназ; рідко – жовтяниця, різні форми гепатиту (холестатичний, гепатоцелюлярний, змішаний), синдром зникнення жовчних шляхів; дуже рідко – гранулематозний гепатит, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже часто – алергічний дерматит, кропив’янка, іноді у тяжкій формі; нечасто – ексфоліативний дерматит, еритродермія; рідко – системний червоний вовчак, свербіж; дуже рідко – синдром Стівенса — Джонсона (у деяких країнах Азії також повідомляли про це небажане явище з частотою виникнення «рідко»), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), фотосенсибілізація, мультиформна та вузликова еритема, зміни пігментації шкіри, пурпура, вугри, підвищена пітливість, алопеція, гірсутизм.

Все більше доказів свідчить про існування зв’язку між генетичними маркерами і виникненням побічних реакцій з боку шкіри, таких як ССД, ТЕН, DRESS, ГГЕП та плямисто-папульозні висипи. У пацієнтів японського і європейського походження, що є носіями алеля HLA-A*3101, після застосування карбамазепіну спостерігалися реакції такого типу. Іншим маркером, який демонструє сильний зв’язок із виникненням ССД та ТЕН, є алель HLA-B*1502 у осіб китайського походження (етнічна група Хан), тайського походження або тих, що походять з інших азійських країн (див. розділи «Особливості застосування» і «Спосіб застосування та дози»).

З боку опорно-рухового апарату: рідко – м’язова слабкість; дуже рідко – артралгія, міалгія, судоми м’язів, порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу у плазмі крові, що може призвести до остеомаляції або остеопорозу). Повідомляли про зниження мінеральної щільності кісток, остеопенію, остеопороз та про переломи кісток у пацієнтів, які застосовують карбамазепін для довготривалого лікування. Механізм дії карбамазепіну, що впливає на кістковий метаболізм, не встановлено.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – тубулоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (протеїнурія, гематурія, олігурія, дизурія, підвищення рівня сечовини у крові/азотемія), часте сечовипускання, затримка сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – порушення сперматогенезу (зі зменшенням кількості та/або рухливості сперматозоїдів), порушення здатності до запліднення у чоловіків, еректильна дисфункція, імпотенція, зниження статевого потягу.

Травми, отруєння, процедурні ускладнення: повідомлялось про окремі випадки падіння (пов’язані з атаксією, запамороченням, сонливістю, артеріальною гіпотензією, сплутаністю свідомості або в’ялістю внаслідок застосування карбамазепіну).

Побічні реакції, виявлені під час постреєстраційного застосування (частота невідома)

Нижчезазначені побічні реакції спостерігали під час постреєстраційного застосування карбамазепіну. Оскільки повідомлення про ці реакції спонтанні, неможливо встановити точну кількість пацієнтів та достовірно оцінити частоту виникнення побічних реакцій, тому їх частоту класифікують як «невідома».

Інфекційні та паразитарні захворювання: реактивація вірусу герпесу людини VI типу.

З боку системи крові та лімфатичної системи: недостатність кісткового мозку.

З боку нервової системи: седативний ефект, погіршення пам’яті.

З боку шлунково-кишкового тракту: коліт.

З боку імунної системи: медикаментозне висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), ліхеноїдний кератоз, оніхомадез.

З боку опорно-рухового апарату, системи сполучної тканини та кісткової тканини: переломи.

Відхилення результатів лабораторних та інструментальних досліджень: зниження мінеральної щільності кісткової тканини.