МЕРКАЗОЛІЛ-Здоров'я таблетки по 5мг №100

Тіамазол є активним метаболітом карбімазолу, однак 1 мг тіамазолу не є еквівалентним 1 мг карбімазолу. Це необхідно враховувати на початку лікування тіамазолом або при переході з карбімазолу на тіамазол. Слід дотримуватися наведених рекомендацій щодо дозування.

Добову дозу застосовувати одноразово або розподілити на кілька прийомів протягом дня. На початку лікування разові дози слід приймати протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу застосовувати за 1 прийом, під час або після сніданку.

Таблетки приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Якщо був пропущений один прийом препарату, збільшувати дозу при наступному прийомі не потрібно.

Загальні рекомендації щодо дозування.

Дорослі.

Залежно від ступеня тяжкості захворювання і надходження йоду до організму рекомендована доза для дорослих становить 10‒40 мг на добу. У багатьох випадках пригнічення продукування гормону щитовидної залози забезпечується при прийомі 20‒30 мг препарату на добу. У випадку захворювання легкого ступеня тяжкості призначати препарат у нижчому дозуванні, при тяжкому ступені захворювання необхідно застосовувати препарат у початковій дозі 40 мг на добу.

Коригування дози проводити індивідуально, враховуючи активність процесів метаболізму, зумовлених рівнем продукування гормону щитовидної залози.

Для проведення підтримуючої терапії рекомендовано таке дозування:

– підтримуюча доза препарату по 5‒20 мг на добу у комбінації з левотироксином, для профілактики гіпотиреозу;

– у разі монотерапії — по 2,5‒10 мг препарату на добу.

У випадку тиреотоксикозу, зумовленого підвищеним вмістом йоду, можливе застосування препарату у вищих дозах.

Консервативне лікування тиреотоксикозу.

Метою терапії є досягнення еутиреоїдного стану залози та тривалої ремісії після обмеженої тривалості лікування. За даними досліджень, ремісія може бути досягнута максимально у 50 % пацієнтів через рік після терапії. Було з’ясовано, що час досягнення ремісії значно відрізняється залежно від початкових показників. Вірогідними факторами впливу є тип гіпертиреозу (імуногенний або неімуногенний), тривалість лікування, дозування тіамазолу, а також джерело отримання йоду: харчовий або ятрогенний.

Тривалість терапії препаратом становить від 6 місяців до 2 років (у середньому – 1 рік). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії. У випадках, коли не вдається забезпечити ремісію, а проведення інших терапевтичних заходів неможливе, препарат можна застосовувати для довготривалої терапії у найнижчих ефективних дозах без додавання або в поєднанні з низькою дозою левотироксину.

Пацієнтам зі звуженням трахеї і зобом дуже великих розмірів лікарський засіб слід застосовувати протягом короткого періоду. Довготривала терапія може призвести до росту зоба.

Підготовка до хірургічного лікування при всіх формах тиреотоксикозу.

Короткочасна підготовча терапія (протягом 3‒4 тижнів, у деяких випадках препарат можна застосовувати довше) сприяє відновленню еутиреоїдного стану, за рахунок чого зменшуються ризики, зумовлені хірургічним втручанням.

Хірургічне втручання проводиться одразу після досягнення еутиреоїдного стану. Якщо таке втручання не проводять, необхідно застосовувати левотироксин. Терапію препаратом можна закінчувати за день до операції.

У період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду у високих дозах для укріплення тканин щитовидної залози (йодотерапія за Пламером).

Підготовка до лікування радіоактивним йодом.

Лікарський засіб застосовувати для досягнення еутиреоїдного стану до початку терапії із застосуванням радіоактивного йоду. Особливо попередня терапія препаратом необхідна пацієнтам з тиреотоксикозом тяжкого ступеня, оскільки спостерігалися окремі випадки тиреотоксичного кризу після проведення лікування йодом без попередньої терапії тіамазолом.

Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози до променевої терапії. При проведенні запланованої терапії із застосуванням радіоактивного йоду у зв’язку з автономними аденомами необхідно провести попередню терапію препаратом для попередження активації паранодулярної тканини.

Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду.

Тривалість і доза лікарського засобу підбираються індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання, а також з урахуванням періоду до початку дії радіоактивного йоду (приблизно 4‒6 місяців).

Профілактичне лікування пацієнтів із ризиком розвитку гіпертиреозу при призначенні препаратів йоду з метою проведення діагностики.

Зазвичай рекомендована доза становить 10‒20 мг тіамазолу на добу та/або 1 г перхлорату щодня протягом 10 днів (наприклад при необхідності введення рентгеноконтрастного засобу, що виводиться нирками). Тривалість профілактичного лікування визначається з урахуванням тривалості періоду, протягом якого препарати йоду знаходяться в організмі.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки знижується швидкість виведення тіамазолу. У зв’язку з цим препарат рекомендується застосовувати у мінімальних ефективних дозах, у період терапії препаратом необхідно проводити моніторинг стану пацієнта.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується індивідуальне коригування дози і постійне спостереження, оскільки недостатньо даних щодо фармакокінетичних властивостей препарату у цієї групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам літнього віку рекомендується індивідуальне коригування дози і постійне спостереження, даних щодо накопичення препарату в організмі немає. Препарат рекомендується застосовувати у мінімальних ефективних дозах.

Діти.

Діти та підлітки (3–17 років)

Початкову дозу для лікування дітей та підлітків (3–17 років) розраховують відповідно до маси тіла пацієнта.

Як правило, лікування починають з 0,5 мг/кг, розділених на два або три прийоми в рівних дозах на добу.

Підтримуючу дозу можна зменшити залежно від індивідуальної реакції пацієнта на терапію і застосовувати один раз на добу. Щоб уникнути гіпотиреозу, може бути потрібний додатковий прийом левотироксину. Загальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг тіамазолу.

Діти віком до 2 років.

Безпека та ефективність застосування тіамазолу дітям віком до 2 років не досліджені.

Застосування тіамазолу дітям віком до 2 років не рекомендується.

Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу з відповідними симптомами уповільнення метаболізму і внаслідок ефекту нестачі гормонів – до активації аденогіпофіза з подальшим ростом зоба.

Цього можна уникнути шляхом зниження дози препарату до досягнення еутиреоїдного стану. У разі необхідності додатково призначити препарати левотироксину. Негативні наслідки випадкового прийому високих доз тіамазолу невідомі.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (1/10000), частота невідома (неможливо встановити на підставі наявних даних).

З боку крові і лімфатичної системи: нечасто: агранулоцитоз (зустрічається приблизно у 0,3–0,6 % випадків, може проявлятися через кілька тижнів або місяців після початку лікування, що вимагає припинення застосування препарату, після чого у більшості випадків це явище зникає самостійно); дуже рідко: тромбоцитопенія, панцитопенія, генералізована лімфаденопатія.

З боку ендокринної системи: дуже рідко: інсуліновий аутоімунний синдром з різким зниженням концентрації глюкози крові.

З боку нервової системи: рідко: порушення смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія), що зникають після припинення застосування препарату (іноді смакові відчуття відновлюються через кілька тижнів після закінчення курсу лікування); дуже рідко: неврити, полінейропатія.

З боку травної системи: дуже рідко: гостре запалення слинних залоз; частота невідома: гострий панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко: холестатична жовтяниця або токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі у період лікування слід відрізняти від дисфункцій, спричинених гіпертиреозом, таких як підвищення рівня γ-глутамілтрансферази і лужної фосфатази або підвищення рівня специфічного кісткового ізоферменту лужної фосфатази.

З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже часто: алергічні шкірні реакції різного ступеня тяжкості (свербіж, висип, кропив’янка), зазвичай помірного ступеня тяжкості, що зникають при подальшій терапії; дуже рідко: тяжкі форми алергічних шкірних реакцій, включаючи генералізовані дерматити, алопецію, червоний вовчак, індукований лікарським засобом.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: часто: артралгія, що розвивається поступово і може виникати навіть через кілька місяців терапії.

Загальні розлади: рідко: медикаментозна лихоманка.

Діти. Частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей очікуються подібними до тих, що спостерігаються у дорослих пацієнтів.

Дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій гіперчутливості, таких як генералізований дерматит, включаючи синдром Стівенса‒Джонсона, у дорослих пацієнтів та дітей.