РОЗАРТ таблетки по 10мг №30

Фармакотерапевтична група.

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С10А А07.

Показання.

Дорослі.

Лікування гіперхолестеринемії:

– первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа) або змішана дисліпідемія (тип ІІb) – як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інші немедикаментозних засобів (наприклад, фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою;

– гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія – як доповнення до дієти та інших ліпідонзнижувальних засобів лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ) або у випадках, коли такі види лікування не є доречними.

Лікування атеросклерозу.

З метою сповільнення або відстрочки прогресування захворювання у дорослих пацієнтів, яким показана ліпідознижувальна терапія.

Діти (вік від 10 до 17 років: хлопчики – стадія ІІ за шкалою Тенера та вище; дівчата – щонайменше через 1 рік після першої менструації).

Лікування первинної гіперхолестеринемії (тип ІІа) або змішаної дисліпідемії (тип ІІb) внаслідок гетерозиготної родинної гіперхолестеринемії як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших не медикаментозних методів (наприклад фізичні вправи, зменшення маси тіла) є недостатньою.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до розувастатину або до будь-якої допоміжної речовини;

– захворювання печінки в активній фазі, в тому числі невідомої етіології, стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові та підвищення рівня будь-якої трансамінази більш ніж у 3 рази вище  верхньої межі норми (ВМН);

– тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);

– міопатія;

– одночасний прийом циклоспорину;

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів належать:

– порушення функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);

– гіпотиреоз;

– наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м’язових захворювань;

– наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ КоА-редуктази або фібратами;

– зловживання алкоголем;

– ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі крові;

– належність пацієнтів до монголоїдної раси;

– супутнє застосування фібратів.

Спосіб застосування та дози.

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестеринзнижувальну дієту, якої необхідно дотримуватися і протягом лікування. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та ефективності лікування, застосовуючи діючі узгоджені рекомендації.

Розарт моржна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.

Таблетку не розжовувати і не подрібнювати, ковтати цілою, запиваючи водою.

Лікування гіперхолестеринемії

Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і для пацієнтів, які до цього застосовували інші інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Підбираючи початкову дозу слід враховувати індивідуальний рівень холестерину у пацієнтів та майбутній серцево-судинний ризик, а також потенційний ризик розвитку побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»). За необхідності через 4 тижні дозу можна збільшити. Оскільки  у випадку застосування дози 40 мг побічні реакції виникають частіше ніж за менших доз,титрувати дозу до максимального рівня 40 мг слід лише для пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією та високим серцево-судинним ризиком (зокрема в осіб із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти бажаного результату при застосуванні 20 мг і які мають перебувати під регулярним наглядом. На початку застосування дози 40 мг рекомендовано спостереження фахівців.

Профілактика серцево-судинних порушень

У ході досліджень зниження ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи добова доза препарату становила 20 мг. Пацієнтам із гіперхолестеринемією необхідно проводити стандартне визначення рівня ліпідів та дотримуватися рекомендацій із дозування для лікування гіперхолестеринемії.

Застосування пацієнтам літнього віку

Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком понад 70 років становить 5 мг. Інша корекція дози залежно від віку не потрібна.

Застосування дітям

Звичайна  доза  препарату для дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 - 20 мг 1 раз на добу перорально. Для досягнення терапевтичного ефекту дозу необхідно належним чином титрувати. Безпека та ефективність доз, що перевищують 20 мг, у цій популяції не вивчалися.

Дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок

Для пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок немає необхідності у корекції дози. Рекомендована початкова доза у пацієнтів з порушенням функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну < 60 мл/хв) становить 5 мг. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам з порушенням функції нирок помірної тяжкості.  Пацієнтам  з тяжким порушенням функції нирок застосування Розарту протипоказано у будь-яких дозах.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки

Не спостерігалося зростання системної експозиції розувастатину у пацієнтів з 7 балами за шкалою Чайлд-П’ю. Проте посилення системної експозиції було відзначено у пацієнтів, стан яких оцінювався у 8 та 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю. Таким пацієнтам слід проводити оцінку функції нирок. Досвід застосування препарату у пацієнтів з показником 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю відсутній. Розарт протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній стадії. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки спостерігалося підвищення експозиції розувастатину, тому їм застосовувати Розарт у дозі вище 10 мг слід з обережністю.

У пацієнтів монголоїдної раси спостерігалася підвищена системна експозиція препарату. Рекомендована початкова доза для пацієнтів азіатського походження становить 5мг. Застосування дози 40 мг таким пацієнтам протипоказане. Максимально добова доза становить 20 мг.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів зі схильністю до розвитку міопатії становить 5 мг.

Доза 40 мг протипоказана деяким з таких пацієнтів. Максимально добова доза становить 20 мг.

Побічні реакції.

Побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні Розарту, зазвичай слабкі та транзиторні. Побічні реакції наведені далі відповідно до частоти виникнення: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); рідко (> 1/10 000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: часто –головний біль, запаморочення; дуже рідко – полінейропатія, втрата пам’яті.

З боку травного тракту: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит; частота невідома –діарея.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – жовтяниця, гепатит; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто –свербіж, висипання, кропив’янка; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона.

З боку кістково-м’язової системи: часто – міальгія; рідко – міопатія (в тому числі міозит) та рабдоміоліз; дуже рідко – артралгія.

З боку дихальної системи: частота невідома – кашель, диспное.

З боку нирок: дуже рідко – гематурія.

Загальний стан: часто – астенія; частота невідома – набряк.

Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ КоА-редуктази, частота небажаних реакцій залежить від дози.

Вплив на нирки

У пацієнтів, які застосовують Розарт, спостерігаються випадки протеїнурії, переважно канальцевого походження (визначеної за «тестом смужки»). Зміни вмісту білка у сечі від відсутності чи слідів до ++ або більше зареєстровані через деякий час у < 1 % пацієнтів, які приймали препарат у дозі 10 мг і 20 мг, та приблизно у 3 % пацієнтів при застосуванні дози 40 мг. Незначне збільшення частоти випадків підвищення білка у сечі від відсутності або слідів до + спостерігалось при застосуванні дози 20 мг. У більшості випадків вираженість протеїнурії зменшувалась або зникала спонтанно при продовженні застосування препарату. На сьогодні не виявлено причинного зв’язку між протеїнурією та гострим або прогресуючим захворюванням нирок.

Гематурія спостерігається у пацієнтів, які застосовують Розарт, але її частота низька.

Вплив на скелетну мускулатуру

Зміни з боку скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія (в тому числі міозит), та рідко рабдоміоліз із гострою нирковою недостатністю чи без неї спостерігаються при застосуванні будь-яких доз Розарту, а особливо при застосуванні доз > 20 мг.

У пацієнтів, які приймають розувастатин, спостерігаєтья дозозалежне зростання рівнів креатинфосфокінази (КФК); у більшості випадків явище є слабким, асимптоматичним та тимчасовим. Якщо рівні КФК підвищені (> 5 верхньої межі норми (ВМН)), лікування слід припинити.

Як і у випадку застосування інших інгібіторів ГМГ КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймають розувастатин, спостерігається дозозалежне збільшення рівня трансаміназ; у більшості випадків явище є слабким, асимптоматичним та тимчасовим.

Як і у випадку інших інгибіторів  ГМГ КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймають розувастатин, спостерігалося дозопропорційне зростання рівня печінкових трансаміназ та креатинкінази. При застосуванні розувастатину також відмічається підвищення рівнів  HbA1c. У невеликої кількості пацієнтів, які застосовують Розарт та інші інгибітори  ГМГ КоА-редуктази, спостерігаються патологічні зміни при аналізі сечі (тест-смужка свідчить про протеїнурію). Виявлений білок був, як правило, канальцевого погодження. У більшості випадків протеїнурія стає менше вираженою або зникає спонтанно при продовженні терапії та не свідчить про гостре чи прогресуюче захворювання нирок.

При застосуванні деяких статинів повідомлялося про такі небажані явища:

– депресія;

– порушення сну, в тому числі безсоння та нічні кошмари;

– розлади статевої функції;

– окремі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо у випадку тривалої терапії.

Частота випадків рабдоміолізу, тяжких порушень з боку нирок та печінки (переважно підвищений рівень трансаміназ) була більшою при застосуванні дози 40 мг.

Передозування.

Специфічного лікування передозування немає. Лікування симптоматичне, рекомендується підтримуюча терапія. Потрібен контроль функції печінки та рівнів КФК. Малоймовірно, що гемодіаліз буде ефективним.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Жінки дітородного віку під час прийому Розарту повинні застосовувати відповідні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину суттєво важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ КоА-редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату у період вагітності. Якщо пацієнтка вагітніє у період застосування Розарту, лікування слід негайно припинити.

Діти.

Профіль безпеки Розарту для дітей та дорослих пацієнтів подібний, хоча у ході клінічних досліджень у дітей після вправ або значних фізичних навантажень частіше відзначали підвищення КФК > 10 × ВМН і м’язові симптоми, що згодом минали без переривання лікування. Проте і для дітей, і для дорослих застереження при застосуванні Розарту однакові.

Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, індекс маси тіла (ІМТ) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Танера у дітей віком 10 - 17 років оцінювався лише протягом 1 року. Після 52 тижнів застосування досліджуваного препарату будь-якого впливу на зріст, масу тіла, ІМТ або статевий розвиток виявлено не було.