БИБЛОК раствор для инфузий по 10мг/мл по 50мл

БІБЛОК – це готовий до використання ізоосмотичний розчин із концентрацією 10 мг/мл, рекомендований для внутрішньовенного введення.

Надшлуночкова тахіаритмія (за винятком синдромів передчасного збудження шлуночків) або некомпенсаторна синусова тахікардія

Дозування препарату при надшлуночкових тахіаритміях слід підбирати індивідуально шляхом титрування, як зазначено у наведеній нижче схемі.

Блок-схема початку лікування і підтримувальної терапії

Введення навантажувальної дози 500 мкг/кг/хв протягом 1 хвилини, далі – введення підтримувальної дози 50 мкг/кг/хв протягом 4 хвилин

Позитивна відповідь

Введення підтримувальної дози 50 мкг/кг/хв.

Недостатня відповідь протягом 5 хвилин

Повторити введення дози 500 мкг/кг/хв протягом 1 хвилини.

Підвищити підтримувальну дозу до 100 мкг/кг/хв протягом 4 хвилин.

Позитивна відповідь

Введення підтримувальної дози 100 мкг/кг/хв.

Недостатня відповідь протягом 5 хвилин

Повторити введення дози 500 мкг/кг/хв протягом 1 хвилини.

Підвищити підтримувальну дозу до 150 мкг/кг/хв протягом 4 хвилин.

Позитивна відповідь

Введення підтримувальної дози 150 мкг/кг/хв.

Недостатня відповідь

Повторити введення дози 500 мкг/кг/хв протягом 1 хвилини. Підвищити підтримувальну дозу до 200 мкг/кг/хв та підтримувати.

Навантажувальна доза

Залежно від гемодинамічної реакції (частота серцевих скорочень, артеріальний тиск) може знадобитися коригування навантажувальної дози.

Підтримувальна доза

Для постійного та поступового дозування ефективна підтримувальна доза становить від 50 до 200 мкг/кг/хв. Можна застосовувати дозу 25 мкг/кг/хв.

Залежно від бажаної гемодинамічної відповіді може знадобитися коригування підтримувальної дози.

Введення доз, що перевищують 200 мкг/кг/хв, забезпечує незначний додатковий ефект зниження частоти серцевих скорочень, а частота побічних реакцій зростає.

Навантажувальна та підтримувальна дози препарату БІБЛОК, які вводять пацієнтам із різною масою тіла, наведено у таблиці 1 та таблиці 2 відповідно.

Таблиця 1

Об’єм препарату БІБЛОК 10 мг/мл, необхідний як початкова навантажувальна доза 500 мкг/кг/хв

Таблиця 2

Об’єм препарату БІБЛОК 10 мг/мл, необхідний для підтримувальних доз при швидкості інфузії від 12,5 до 300 мкг/кг/хв

1 мл БІБЛОКу еквівалентний 10 мг есмололу.

При досягненні бажаного безпечного значення частоти серцевих скорочень або кінцевої безпечної точки (наприклад, зниження артеріального тиску) навантажувальну інфузію слід припинити і знижувати підтримувальну дозу з 50 до 25 мкг/кг/хв або нижче. У разі необхідності можна збільшити інтервал між кроками титрування з 5 до 10 хвилин.

Періопераційна тахікардія та артеріальна гіпертензія

При періопераційній тахікардії та артеріальній гіпертензії режим дозування може змінюватися наступним чином.

• При інтраопераційному лікуванні – під час анестезії, коли необхідний негайний контроль, болюсно вводити дозу 80 мг протягом 15-30 секунд, а після цього вводити дозу 150 мкг/кг/хв. За потребою, титрувати швидкість інфузії, до 300 мкг/кг/хв. Об’єм інфузії, необхідний для пацієнтів з різною масою тіла, наведено у таблиці 2.
• Після пробудження від анестезії БІБЛОК вводити у дозі 500 мкг/кг/хв протягом 4 хвилин, далі ‒ у дозі 300 мкг/кг/хв. Об’єм інфузії, необхідний для пацієнтів із різною масою тіла, наведено у таблиці 2.
• У післяопераційних ситуаціях, коли є достатньо часу для титрування, перед кожним етапом титрування вводити навантажувальну дозу 500 мкг/кг/хв протягом 1 хвилини для отримання швидкої дії. Використовувати кроки титрування 50, 100, 150, 200, 250 і 300 мкг/кг/хв протягом 4 хвилин і зупинитися після досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Об’єм інфузії, необхідний для пацієнтів із різною масою тіла, наведено у таблиці 2.

Рекомендована максимальна доза

Для адекватного контролю артеріального тиску можуть знадобитися вищі дози (250–300 мкг/кг/хв). Безпеку введення доз, вищих за 300 мкг/кг/хв, не вивчали.

Потенційні ефекти, які слід враховувати під час дозування препарату БІБЛОК

У разі побічних реакцій дозу препарату можна зменшити або відмінити лікування. Фармакологічні побічні реакції проходять протягом 30 хвилин.

Якщо на ділянці введення розвивається місцева реакція, слід змінити ділянку на альтернативну і дотримуватись обережності, щоб запобігти екстравазації.

Застосування препарату понад 24 години повністю не вивчене. Тому інфузії тривалістю понад 24 години слід проводити з обережністю.

Інфузію бажано припиняти поступово через ризик розвитку рикошетної тахікардії та рикошетної гіпертензії. Як і у разі застосування інших бета-блокаторів, враховуючи неможливість виключення розвитку ефектів відміни, слід проявляти обережність при раптовому припиненні введення препарату БІБЛОК пацієнтам з ішемічною хворобою серця (ІХС).

Заміна препарату альтернативними засобами

Після досягнення бажаного контролю частоти серцевих скорочень і стабільності клінічного стану пацієнтів можливий перехід на альтернативні лікарські засоби (такі як антиаритмічні препарати або антагоністи кальцію).

Зменшення дози

Коли препарат БІБЛОК потрібно замінити на альтернативні засоби, лікар повинен ретельно вивчити інструкцію для медичного застосування обраного альтернативного лікарського засобу і зменшити дозування препарату БІБЛОК:

• протягом першої години після введення першої дози препарату швидкість інфузії БІБЛОКу знижувати наполовину (на 50 %);
• після введення другої дози альтернативного препарату перевіряти відповідь пацієнта і у разі досягнення протягом першої години задовільного контролю інфузію препарату БІБЛОК припинити.

Додаткова інформація щодо дозування

При досягненні бажаного терапевтичного ефекту або кінцевої безпечної точки (наприклад, зниження артеріального тиску), одразу ж потрібно виключити навантажувальну дозу, а базову дозу знижувати до 12,5-25 мкг/кг/хв. Також можна збільшити інтервали між кроками титрування з 5 до 10 хвилин.

Якщо частота серцевих скорочень або артеріальний тиск швидко досягають безпечної межі або переходять її, препарат слід відмінити, а після повернення частоти серцевих скорочень або артеріального тиску до прийнятного рівня лікування розпочинати знову з нижчої дози без введення навантажувальної дози.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Лікування пацієнтів літнього віку слід проводити з обережністю, починаючи з меншої дози.

Спеціальних досліджень з участю пацієнтів літнього віку не проводили. Проте аналіз даних щодо 252 пацієнтів віком від 65 років продемонстрував відсутність відмінностей фармакодинамічних ефектів порівняно з даними щодо пацієнтів віком до 65 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Потрібна обережність при введенні препарату шляхом інфузії пацієнтам із нирковою недостатністю, оскільки кислотний метаболіт препарату БІБЛОК виводиться з організму нирками в незміненому вигляді. Виведення кислотного метаболіту значно знижується у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, при цьому період напіввиведення збільшується приблизно в десять разів порівняно з нормальним показником, а рівні у плазмі крові значно підвищуються.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У разі печінкової недостатності спеціальні запобіжні заходи не потрібні, оскільки головну роль у метаболізмі препарату БІБЛОК відіграють естерази еритроцитів.

Інструкція з використання контейнерів

Препарат БІБЛОК - розчин для інфузій у контейнері з двома ПВХ-отворами (портами): порт для вилучення первинної навантажувальної дози та порт для інфузій препарату.

Порт для вилучення первинної навантажувальної дози використовувати винятково для отримання первинної навантажувальної дози, він не призначений для інфузій послідовних навантажувальних або підтримувальних доз. При вилученні первинної навантажувальної дози необхідне суворе дотримання правил асептики.

Не слід додавати інші лікарські засоби у контейнер.

Вміст контейнера призначений для одноразового використання. Після зняття захисного ковпачка та початку інфузії розчин необхідно використати протягом 24 годин. Невикористані залишки препарату слід утилізувати. Не під’єднувати повторно до інфузійної системи частково використані контейнери.

Застереження. Не використовувати контейнери для послідовного з’єднання, оскільки це може спричинити виникнення повітряної емболії внаслідок потрапляння залишкового повітря з одного контейнера до того, як введення препарату пацієнту з другого контейнера завершено. Не відкривати вакуумований пакет із ламінованої фольги до початку застосування препарату. Не використовувати препарат, якщо вакуумований пакет був пошкоджений. Пакет захищає від проникнення вологи при зберіганні. Стерильність розчину забезпечується за рахунок цілісності контейнера.

Розкриття упаковки

Відкрити вакуумований пакет із ламінованої фольги та дістати контейнер із розчином. Між контейнером та пакетом можливе утворення конденсату, а також ділянок потемніння пакета та контейнера. Це не є відхиленням від норми та не впливає на якість і безпеку застосування препарату.

Стискаючи контейнер, необхідно перевірити його цілісність. Якщо виявлені механічні пошкодження, контейнер слід утилізувати через можливе порушення стерильності.

Не рекомендується використовувати розчин у разі виявлення додаткових включень та при зміні його кольору.

Підготовка до інфузії: дотримуючись асептичних умов, встановити контейнер із розчином на опору, зняти захисний ковпачок з порту та під’єднати систему для введення препарату.

Діти.

Безпека і ефективність застосування препарату дітям (віком до 18 років) не встановлені, тому БІБЛОК не показаний для застосування дітям (див. розділ «Особливості застосування») Неможливо надати рекомендації із дозування для цієї популяції.

Були випадки ненавмисного значного передозування концентрованими розчинами препарату БІБЛОК. Деякі з цих випадків були летальними, а інші призводили до стійкої втрати працездатності. Навантажувальні дози від 625 мг до 2,5 г (12,5-50 мг/кг) були летальними.

Симптоми

У разі передозування можуть виникнути такі симптоми: тяжка гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, дихальна недостатність, втрата свідомості з розвитком коми, судоми, нудота, блювання, гіпоглікемія і гіперкаліємія.

Лікування

Враховуючи, що приблизний період напіввиведення короткий і становить 9 хвилин, першим етапом лікування токсичності повинно бути припинення інфузії БІБЛОКу. Час, протягом якого зникають симптоми передозування, залежить від введеної кількості препарату БІБЛОК (понад 30 хвилин при застосуванні препарату в терапевтичних дозах). Може бути необхідним штучне дихання. Потім, залежно від клінічних ефектів, що спостерігаються, можна вжити нижчезазначених загальних заходів.

Брадикардія: внутрішньовенне введення атропіну або іншого антихолінергічного препарату. Якщо терапевтичні заходи не достатні для усунення брадикардії, може знадобитися застосування кардіостимулятора.

Бронхоспазм: інгаляційне введення бета2-симпатоміметиків. Якщо цього недостатньо, слід розглянути можливість внутрішньовенного введення бета2-симпатоміметиків або амінофіліну.

Симптоматична гіпотензія: внутрішньовенне введення рідин та/або пресорів.

Серцево-судинна депресія або кардіогенний шок: можливе введення діуретиків або симпатоміметиків. Доза симпатоміметиків (залежно від симптомів: добутамін, допамін, норадреналін, ізопреналін) залежить від терапевтичного ефекту.

У разі необхідності подальшого лікування можливе внутрішньовенне введення таких препаратів, враховуючи клінічну ситуацію та оцінку лікаря:

• атропін;
• інотропні засоби;
• іони кальцію.