КЕТОРОЛ розчин для ін'єкцій по 30мг/мл по 1мл №10

Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару. Тільки для внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування. Кеторолаку трометамін не можна застосовувати епідурально або інтраспінально.

Після внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хв, а максимальне знеболювання настає через 1—2 години. У цілому середня тривалість аналгезії становить 4—6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку не повинно тривати більше 2 днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом’язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії. Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.

Дорослі.

Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій, становить 10 мг із наступним введенням по 10—30 мг кожні 4—6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу.

Внутрішньом’язове застосування.

Застосовувати шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. Дорослим пацієнтам віком до 65 років без порушень функції нирок – 10–30 мг, далі по 10–30 мг кожні 4–6 годин. Пацієнтам віком від 65 років і пацієнтам з порушенням функції нирок (з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв – див. розділ «Протипоказання») – 10–15 мг кожні 4–6 годин.

Внутрішньовенне застосування.

Дорослим пацієнтам віком до 65 років без порушень функції нирок – 10–30 мг у вигляді повільної (не менше 15 секунд) внутрішньовенної ін’єкції, далі по 10–30 мг кожні 6 годин. У разі застосування інфузійного насоса для постійної внутрішньовенної інфузії початкова доза становить 30 мг, далі – інфузія зі швидкістю 5 мг/год.

Для пацієнтів віком від 65 років і пацієнтів з порушенням функції нирок (з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв – див. розділ «Протипоказання») – 10–15 мг у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції кожні 6 годин.

Тривалість внутрішньовенного застосування не має перевищувати 24 годин.

Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні. Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину). Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральне застосування таблеток кеторолаку трометаміну, загальна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушеннями функції нирок та з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

Розчин кеторолаку для ін’єкцій не слід застосовувати в одному шприці з сульфатом морфіну, прометазином або гідроксизином через утворення осаду.

Продукт є фармацевтично несумісним з розчином трамадолу, літієвими продуктами.

Розчин для ін’єкцій Кеторолак сумісний з фізіологічним розчином, 5 % розчином декстрози, розчином Рінгера та лактатним розчином Рінгера, водним розчином «Плазма-Літ 148», а також із інфузійними розчинами, що містять амінофілін, гідрохлорид лідокаїну, гідрохлорид дофаміну, інсулін короткої дії та гепарину натрієву сіль.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам віком від 65 років рекомендовано призначати найнижчу можливу дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.

Пацієнти із порушенням функції нирок.

Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозу (не вище 60 мг/добу внутрішньом’язово).

Не застосовувати дітям віком до 16 років.

Симптоми: загальмований стан, летаргія, збудженість, дезорієнтованість, дзвін у вухах, непритомність, судоми, сонливість, нудота, блювання, головний біль, біль в епігастральній ділянці, біль в животі, прискорене дихання, пептичні виразки та/або ерозивний гастрит, діарея, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій. Після умисного передозування спостерігався метаболічний ацидоз.

Лікування. Терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. За станом пацієнта потрібно спостерігати в умовах лікувального закладу. Діаліз у незначній кількості видаляє кеторолак з кровотоку. Доцільним є забезпечення достатнього діурезу. Слід контролювати функцію нирок та печінки. У випадку частих або пролонгованих судом можливе застосування діазепаму внутрішньовенно. 

За наявності симптомів передозування після застосування препарату або після значного передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5—10 разів більша за звичайну) протягом 4 годин необхідно викликати у пацієнта блювання, застосувати активоване вугілля (60—100 г для дорослих) та/або осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові. Одноразові передозування кеторолаку у різний час спричиняли біль у животі, нудоту, блювання, гіпервентиляцію, пептичні виразки та/або ерозивний гастрит, порушення функції нирок, що минали після відміни препарату.

З боку травної системи: ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація виразки, кровотеча (гематемезис, мелена), іноді з летальним наслідком (особливо у людей літнього віку) (див. розділ «Особливості застосування»). Отримано повідомлення про такі побічні ефекти: нудота, блювання, диспепсія, відчуття дискомфорту у животі, абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, зміни смаку, діарея, сухість у роті, відчуття спраги, метеоризм, закреп, гострий панкреатит, відчуття переповнення шлунка, езофагіт, відрижка, загострення виразкового коліту та хвороби Крона, виразковий стоматит, гастрит, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія.

З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення концентрації уваги, ейфорія, головний біль, запаморочення, тривожність, астенічний синдром, парестезія, безсоння, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, незвичні сновидіння, сплутаність свідомості, вертиго, гіперкінезія, судоми; асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміни настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани, патологічне мислення.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, припливи, пурпура, блідість, прискорене серцебиття, біль у грудях. Були повідомлення про розвиток набряків, гіпертензії та серцевої недостатності, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, набряк легень. Зростання ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.

З боку органів кровотворення: анемія, апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія.

З боку респіраторного тракту: бронхоспазм, риніт, диспное, набряк легень, набряк гортані, бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми.

З боку сечовидільної системи: нефротичний синдром, олігурія, дизурія, підвищення або зменшення частоти сечовипускання, гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, біль у боці/попереку, з гематурією, азотемією або без таких, гостра ниркова недостатність, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), набряки ниркового генезу.

З боку шкіри: шкірні висипи (включаючи макуло-папульозні висипи), пурпура, ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив’янка, фотосенсибілізація, синдром Стівенса –Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), синдром Лаєлла (токсичний епідермальний некроліз), бульозні реакції.

З боку опорно-рухової системи: міалгія, функціональні розлади.

З боку системи гемостазу: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча, підвищення часу кровотечі.

З боку репродуктивної системи: жіноче безпліддя.

Алергічні реакції: анафілаксія (може мати летальний наслідок) або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипи, кропив’янка, свербіж, почервоніння шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, гіпотензія, набряк гортані, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання. Ці реакції можуть виникати у людей з ангіоневротичним набряком, бронхоспастичною реактивністю (наприклад астмою, носовими поліпами).

З боку органів чуття: зниження слуху, втрата слуху, дзвін у вухах, вертиго, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, неврит зорового нерва, порушення смаку.

Загальні порушення: пітливість, набряки, міалгія, болючість, зміни у місці введення.

Реакції у місці ін’єкції: печіння, біль у місці введення препарату.

Зміна лабораторних показників: подовження часу кровотечі, збільшення рівня сечовини в сироватці крові, збільшення рівня креатиніну, еозинофілія, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші порушення: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступень, набряк язика, збільшення маси тіла, підвищене потовиділення, гарячка з ознобом або без, анорексія, гематоми, гіперкаліємія, гіпонатріємія.