КЕТОРЗ розчин для ін'єкцій по 30мг/1мл №10

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код ATX М01A В15.

Показання

Застосовувати короткочасно при помірних і сильних післяопераційних болях.

Лікування слід розпочинати тільки в лікарні. Максимальна тривалість застосування становить 2 дні.

Протипоказання

Кеторолак протипоказаний:

• пацієнтам, у яких раніше спостерігалися реакції гіперчутливості до кеторолаку, до будь-якої з допоміжних речовин або НПЗЗ та пацієнтам з алергічними реакціями на аспірин, або інші інгібітори синтезу простагландинів в анамнезі (у таких пацієнтів спостерігалися тяжкі анафілактичні реакції). Такі реакції включали астму, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янку;
• пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі;
• дітям віком до 16 років;
• пацієнтам з активною пептичною виразкою, з нещодавньою шлунково-кишковою кровотечею, виразковою хворобою або перфорацією в анамнезі;
• як і інші НПЗЗ, пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, печінковою недостатністю та нирковою недостатністю;
• пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (рівень креатиніну у сироватці крові більше 160 мкмоль/л) або пацієнтам з ризиком розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини або дегідратації;
• у період вагітності, під час перейм та пологів; у період годування груддю;
• у якості профілактичного знеболювального засобу перед операцією через пригнічення агрегації тромбоцитів та під час операції через підвищений ризик кровотечі;
• через пригнічення функції тромбоцитів пацієнтам з підозрою або підтвердженою цереброваскулярною кровотечею, пацієнтам з високим ризиком кровотечі або не повною зупинкою кровотечі, а також пацієнтам з високим ризиком кровотеч, таким як геморагічні діатези, включаючи порушення коагуляції;
• пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи варфарин і низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин);
• при одночасному лікуванні ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2);
• для нейроаксіального (епідурального або інтратекального) введення через вміст алкоголю;
• у комбінації з окспентифіліном;
• одночасне лікування з пробенецидом або солями літію;
• пацієнтам з повним або частковим синдромом носових поліпів, ангіоневротичним набряком або бронхоспазмом;

Спосіб застосування та дози 

Кеторолак призначений для внутрішньом’язової або болюсної внутрішньовенної ін’єкції.

Болюсні внутрішньовенні введення повинні тривати не менше 15 секунд. Препарат не слід застосовувати для епідурального або спінального введення.

Швидкість досягнення знеболювального ефекту в разі внутрішньом’язового (в/м) та внутрішньовенного (в/в) введення однакова і становить приблизно 30 хвилин, максимальна інтенсивність аналгезії настає протягом 1‒2 годин. Середня тривалість знеболення становить 4‒6 годин.

Підбір та корекцію дози слід проводити відповідно до інтенсивності болю та реакції пацієнта у відповідь на введення препарату. Небажані побічні реакції можна зменшити, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Максимальна тривалість безперервного лікування при введенні багаторазових добових доз кеторолаку в/м або в/в не повинна перевищувати 2 дні, оскільки при тривалому застосуванні збільшується ризик розвитку небажаних побічних реакцій. Немає достатнього досвіду тривалого застосування, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії.

Дорослі

Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для ін’єкцій, становить 10 мг із наступним введенням по 10‒30 мг кожні 4‒6 годин при необхідності. На початку післяопераційного періоду, якщо необхідно, препарат можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні.

Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити.

Можливе супутнє застосування опіоїдних анальгетиків (наприклад морфін, петидин), щоб досягти оптимального аналгетичного ефекту на початку післяопераційного періоду, коли біль найсильніший. Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. При використанні у комбінації з парентеральною формою кеторолаку зазвичай застосовують нижчу добову дозу опіоїду, ніж при застосуванні їх окремо. Тим не менше, побічні реакції на опіоїди все ще слід розглядати, особливо при проведені невеликих амбулаторних хірургічних маніпуляцій.

Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральну лікарську форму, загальна денна доза комбінованого лікарського засобу не повинна перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, для пацієнтів з порушеннями функції нирок і для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не повинна перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам віком понад 65 років рекомендовано призначати найнижче можливе дозування. Загальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг. У пацієнтів літнього віку збільшений ризик прояву побічних реакцій, тому слід застосовувати у разі можливості найменшу ефективну дозу протягом найменшого періоду часу. Під час лікування НПЗЗ слід регулярно контролювати функцію шлунково-кишкового тракту через можливі кровотечі.

Порушення функції нирок

Препарат протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу в/в або в/м).

Діти.

Безпека та ефективність застосування лікарського засобу дітям не встановлені, тому кеторолак не рекомендується застосовувати дітям віком до 16 років.

Передозування

Симптоми та ознаки

Одноразове передозування кеторолаком у різний час призводило до болю в животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту та дисфункції нирок, які минали після припинення прийому препарату.

Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Можуть спостерігатися артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома після прийому НПЗЗ, хоча такі симптоми виникають рідко.

Також спостерігалися: головний біль, біль в епігастрії, дезорієнтація, збудження, сонливість, запаморочення, шум у вухах і непритомність.

Повідомляли про рідкісні випадки діареї та поодинокі конвульсії.

Повідомляли про розвиток анафілактоїдних реакцій, що можуть виникати і при передозуванні.

Лікування

Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування та лікування, що підтримує життєво важливі функції після передозування НПЗЗ. Специфічний антидот відсутній. Діаліз не призводить до істотного видалення кеторолаку з крові через високе зв’язування з білками. Протягом 1 години після застосування препарату у потенційно токсичних дозах може бути застосоване активоване вугілля або промивання шлунка в якості терапії дорослих пацієнтів при загрозі життю.

Крім того, слід забезпечити відповідний діурез. Щонайменше протягом 4 годин після прийому слід ретельно наглядати за пацієнтом, контролювати функції печінки і нирок. При виникненні повторних або тривалих судом рекомендується лікування діазепамом внутрішньовенно. Також можливе застосування інших терапевтичних заходів залежно від клінічного стану пацієнта.