ЛЕВІЦИТАМ розчин оральний 100мг/мл по 300мл

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні засоби. Леветирацетам. Код ATХ N03A Х14.

Показання

Монотерапія (препарат першого вибору) при лікуванні:

парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і підлітків віком від 16 років, у яких вперше діагностовано епілепсію.

Як додаткова терапія при лікуванні:

• парціальних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих і дітей з масою тіла від 7 кг, хворих на епілепсію (у цій лікарській формі);
• міоклонічних судом у дорослих і підлітків від 12 років, хворих на ювенільну міоклонічну епілепсію;
• первинногенералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих і підлітків віком від 12 років, хворих на ідіопатичну генералізовану епілепсію.

Протипоказання

Підвищена чутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до будь-яких компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат не взаємодіє з іншими протиепілептичними препаратами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, ламотриджин, габапентин і примідон). Необхідно враховувати, що кліренс леветирацетаму на 20 % вище у дітей, які приймають ферментовмісні протисудомні засоби. Корекція дози не потрібна.

Пробенецид (500 мг 4 рази на добу) – препарат, що блокує секрецію ниркових канальців, пригнічує нирковий кліренс основного метаболіту, але не самого леветирацетаму. Однак концентрації цього метаболіту залишаються низькими. Очікується, що інші препарати, що виводяться за допомогою активної канальцевої секреції, також здатні знижувати нирковий кліренс метаболіту. Вплив леветирацетаму на пробенецид не досліджувався, вплив леветирацетаму на інші препарати, що активно секретуються, наприклад НПЗП, сульфонаміди та метотрексат, невідомий.

Леветирацетам у добовій дозі 1000 мг не змінює фармакокінетику пероральних протизаплідних засобів (етинілестрадіолу і левоноргестрелу); ендокринні показники (рівні ЛГ та прогестерону) не змінювалися. Леветирацетам у добовій дозі 2000 мг не змінює фармакокінетику дигоксину й варфарину; значення протромбінового часу залишалися незміненими. Дигоксин, пероральні протизаплідні засоби й варфарин, у свою чергу, не впливають на фармакокінетику леветирацетаму.

Немає даних про вплив антацидних препаратів на всмоктування леветирацетаму. Ступінь всмоктування леветирацетаму не змінювався залежно від прийому їжі, але швидкість всмоктування знижувалась. Даних про взаємодії леветирацетаму з алкоголем немає.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Розчин оральний можна приймати безпосередньо або розвівши у стакані води. Добову дозу розподіляють на два однакових прийоми.

Монотерапія

Монотерапію у дорослих і підлітків віком від 16 років слід починати з дози 500 мг (по 250 мг 2 рази на добу). Через 2 тижні дозу можна збільшити до терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на добу). В подальшому дозу можна збільшувати на 250 мг 2 рази на добу кожні 2 тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза становить 3000 мг (1500 мг 2 рази на добу).

Додаткова терапія

Лікар повинен призначити найбільш відповідну лікарську форму, спосіб застосування та кількість прийомів препарату залежно від маси тіла та дози.

Дорослі та діти (12-17 років) з масою тіла 50 кг або більше

Початкова терапевтична доза становить 1000 мг/добу. З цієї дози можна починати у перший день лікування.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу можна збільшити до 3000 мг/добу. Дозу можна збільшувати чи зменшувати на 1000 мг/добу кожні 2-4 тижні.

Немовлята віком 6-23 місяці, діти (2-11 років) та підлітки (12-17 років) з масою тіла менше 50 кг

Початкова терапевтична доза становить 10 мг/кг 2 рази на добу.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг 2 рази на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 10 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Рекомендовані дози для дітей з масою тіла > 10 кг та віком понад 6 місяців:

Дітям з масою тіла 50 кг та більше застосовують ті самі дози, що і дорослим.

Немовлята віком до 6 місяців та з масою тіла від 7 кг

Початкова терапевтична доза становить 7 мг/кг 2 рази на добу.

Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 21 мг/кг 2 рази на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 7 мг/кг 2 рази на добу кожні 2 тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Дози, рекомендовані для немовлят віком до 6 місяців:

Пацієнти з порушенням функції нирок

Добову дозу леветирацетаму необхідно підбирати індивідуально, відповідно до функції нирок, оскільки від неї залежить кліренс препарату. Рекомендації щодо корекції дози для дітей із порушенням функції нирок спираються на результати дослідження дорослих пацієнтів із порушенням ниркових функцій.

Дозу препарату слід коригувати, як показано у таблицях нижче. Спочатку необхідно визначити кліренс креатиніну пацієнта (КК) у мл/хв/1,73 м2.

У доношених немовлят віком до 1 року ks = 0,45; у дітей віком до 13 років та підлітків-дівчат ks = 0,55; у підлітків-хлопців ks = 0,7.

Рекомендації щодо корекції дози для дорослих пацієнтів та підлітків з масою тіла 50 кг та більше із порушенням функції нирок.

* У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 750 мг.

** Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 250-500 мг.

Рекомендації щодо корекції дози для дітей із порушенням функції нирок.

(1) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму

15 мг/кг (0,15 мл/кг).

 (2) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5-10 мг/кг (0,05-0,1 мл/кг).

(3) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг).

 (4) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг).

Пацієнти з порушенням функції печінки

Корекція дози не потрібна для пацієнтів зі слабким та помірним порушенням функції печінки. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності. Тому пацієнтам із кліренсом креатиніну < 60 мл/хв/1,73 м2 добову підтримуючу дозу рекомендовано знизити на 50 %.

Спосіб застосування розчину орального

Дозування здійснюють за допомогою мірного шприца, що додається в упаковці.

Шприц номінальної ємкості 10 мл (відповідає 1000 мг леветирацетаму) з поділкою 0,25 мл (відповідає 25 мг). Відміряну дозу розводять у стакані води (200 мл) або в пляшечці для годування.

Діти

У цій лікарській формі препарат призначений для застосування дітям з масою тіла від 7 кг. Вікові обмеження, зумовлені формою захворювання, надані у розділі «Показання».

Безпека та ефективність застосування препарату як монотерапія для дітей до 16 років не вивчалася.

Передозування

Симптоми. Сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, сплутаність свідомості, кома.

Лікування: у випадку гострого передозування необхідно промивати шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичне лікування в умовах стаціонару з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 % леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).