ЦЕФТРАКТАМ порошок для раствора для инъекций по 1000мг/500мг №1

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотика та до лідокаїну (в разі внутрішньом’язового способу введення), зробивши шкірну пробу.

Добова доза для дорослих і дітей віком від 12 років становить 1,5-3 г препарату Цефтрактам (1-2 г у перерахуванні на цефтріаксон) 1 раз на добу (кожні 24 години). У тяжких випадках або при інфекціях, збудники яких мають знижену чутливість до цефтріаксону, добову дозу Цефтрактаму можна збільшувати до 6 г (4 г цефтріаксону).

Новонароджені, немовлята та діти віком до 12 років.

Нижче наводяться рекомендовані дози для застосування 1 раз на добу.

· Для новонароджених (віком до 14 днів): 20-50 мг/кг маси тіла (за цефтріаксоном) вводити 1 раз на добу протягом щонайменше 60 хвилин для попередження витіснення білірубіну зі зв’язку з альбумінами крові та зменшення потенційного ризику білірубінової енцефалопатії. Добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла (за цефтріаксоном).

Цефтріаксон протипоказаний для застосування новонародженим віком ≤ 28 днів при необхідності (або очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі постійні внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону (див розділ «Протипоказання»).

· Для новонароджених віком від 15 днів та дітей віком до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла (за цефтріаксоном) 1 раз на добу.

Дітям з масою тіла понад 50 кг призначати дози, як для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг маси тіла (за цефтріаксоном) або вищі слід вводити повільно, протягом 30-60 хвилин, шляхом краплинної інфузії.

Загальна добова доза для дітей не має перевищувати 2 г (у перерахуванні на цефтріаксон).

Для пацієнтів літнього віку дози відповідають дозам для дорослих за умови задовільної функції печінки та нирок.

Тривалість лікування Цефтрактамом залежить від перебігу захворювання. Застосування препарату повинно тривати (як і будь-яка антибіотикотерапія) як мінімум ще 48-72 години після нормалізації температури тіла і підтвердження відсутності збудника результатами бактеріологічного аналізу.

Комбінована терапія. Існують дані щодо синергізму при одночасному застосуванні цефтріаксону та аміноглікозидів відносно багатьох грамнегативних мікроорганізмів, тому їх можна застосовувати при тяжких, загрозливих для життя інфекціях, спричинених Pseudomonas aeruginosa. Але при цьому слід зважати на те, що підвищена ефективність таких комбінацій не завжди передбачувана. Через фізичну несумісність цефтріаксону та аміноглікозидів їх слід вводити роздільно у рекомендованих для них дозах.

Дозування в особливих випадках

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком від 15 днів до 12 років лікування слід розпочинати з дози 100 мг/кг маси тіла (але не більше 4 г за цефтріаксоном) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити.

Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

Для лікування гонореї (спричиненої штамами, що утворюють або не утворюють пеніциліназу) рекомендується призначати одноразову дозу 250 мг внутрішньом’язово (за цефтріаксоном).

Для профілактики післяопераційних ускладнень вводити одноразово за 30-90 хвилин до початку операції 1,5-3 г Цефтрактаму (1-2 г цефтріаксону) залежно від ступеня небезпеки зараження. При операціях на товстій і прямій кишці одночасно (але роздільно) слід вводити препарат одного з 5-нітроімідазолів (наприклад, орнідазол).

Пацієнтам із порушенням функції нирок при нормальній функції печінки немає необхідності зменшувати дозу препарату. Лише в разі ниркової недостатності у передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза Цефтрактаму не повинна перевищувати 3 г (2 г цефтріаксону).

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі, не потребують додаткового введення препарату після діалізу. Слід контролювати концентрацію цефтріаксону у сироватці крові для можливої корекції дози, оскільки у цих пацієнтів може знижуватися швидкість його виведення.

Добова доза Цефтрактаму для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, не повинна перевищувати 3 г (2 г цефтріаксону).

Пацієнтам із порушенням функції печінки при нормальній функції нирок немає необхідності зменшувати дозу.

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтріаксону у плазмі крові та проводити корекцію дози препарату у разі необхідності, оскільки рівень його виведення у таких пацієнтів може знижуватися.

Приготування розчинів

Розчини слід готувати безпосередньо перед застосуванням. Після додавання розчинника потрібно візуально оцінити повноту розчинення. Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 5 °C). Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Для внутрішньом’язової ін’єкції вміст флакона слід розчинити у 5 мл стерильної води для ін’єкцій або в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Розчин потрібно вводити глибоко в середину відносно великої м’язової маси, не більше 1 г (у перерахуванні на цефтріаксон) в одну сідницю.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно! (див. розділ «Протипоказання»). Для детальної інформації необхідно ознайомитися з інструкцією для медичного застосування лідокаїну.

Застосування лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.

Для внутрішньовенних ін’єкцій вміст флакона слід розчинити у 10 мл води для ін’єкцій та повільно вводити (2-4 хвилини).

Внутрішньовенна інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину вміст флакона слід розчинити у 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, що не містять іонів кальцію:

· 5 % розчин глюкози;

· 0,9 % розчин натрію хлориду;

· 0,45 % розчин натрію хлориду;

· 5 % розчин глюкози + 0,225 % розчин натрію хлориду;

· 5 % розчин глюкози + 0,9 % розчин натрію хлориду;

· вода для ін’єкцій.

Не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, для відновлення Цефтрактаму у флаконах або для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення, оскільки можливе утворення преципітатів цефтріаксону-кальцію. Виникнення преципітатів цефтріаксону-кальцію також можливе при змішуванні Цефтрактаму з кальцієвмісними розчинами в одній інфузійній системі. Таким чином, Цефтрактам не можна вводити внутрішньовенно одночасно з кальцієвмісними розчинами, в т. ч. із кальцієвмісними розчинами для тривалих інфузій, такими як розчини для парентерального харчування. Однак, за винятком новонароджених, Цефтрактам та кальцієвмісні розчини можна вводити послідовно, якщо інфузійну систему ретельно промити між інфузіями сумісним розчином (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці.

Новонародженим віком ≤ 28 днів протипоказаний для застосування при необхідності (або очікуваній необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, які містять кальцій, у тому числі внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону (див. «Спосіб застосування та дози»).

У новонароджених та недоношених дітей описані випадки виникнення преципітатів у легенях та нирках, що спричинили летальний наслідок при одночасному введенні цефтріаксону та препаратів кальцію. У деяких із цих випадків застосовували ті ж самі інфузійні системи для внутрішньовенного введення для цефтріаксону та розчинів, які містять кальцій, і в деяких інфузійних системах для внутрішньовенного введення спостерігалося виникнення преципітатів.

Передозування

Симптоми. Існує обмежена інформація про випадки передозування. У разі передозування можливе посилення проявів побічних реакцій.

Лікування. Слід проводити симптоматичну терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

Інфекції та інвазії: можливий розвиток суперінфекції (вторинні грибкові інфекції, у т. ч. кандидомікоз, мікоз статевих органів та інфекції, спричинені резистентними мікроорганізмами).

Травний тракт: рідкі випорожнення/діарея, нудота, блювання, метеоризм, стоматит, глосит, дисгевзія, шлунково-кишкова кровотеча; панкреатит (можливо, через обструкцію жовчних шляхів преципітатами кальцієвої солі цефтріаксону), псевдомембранозний ентероколіт.

Гепатобіліарна система: псевдохолелітіаз жовчного міхура, преципітація кальцієвих солей цефтріаксону у жовчному міхурі з відповідною симптоматикою у дітей, оборотний холелітіаз у дітей; підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази в плазмі крові, гіпербілірубінемія, ядерна жовтяниця.

Система кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гранулоцитопенія, базофілія, анемія, включаючи гемолітичну анемію, подовження/скорочення протромбінового часу, коагулопатії, епістаксис, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз. Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові.

Імунна система: реакції гіперчутливості, в т. ч. анафілактичні реакції (в т. ч. анафілактичний шок), анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, реакція Яриша-Герксгеймера.

Нервова система: головний біль, запаморочення, тремор, судоми, енцефалопатія.

Органи слуху і рівноваги: вертиго.

Сечовидільна система: підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, циліндрурія, глюкозурія, гематурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Шкіра та підшкірна клітковина: шкірні висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив’янка, набряки, включаючи ангіоневротичний набряк, екзантема, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), DRESS-синдром (медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами), гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Серцево-судинні розлади: підвищення/зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття.

Дихальні розлади: задишка, бронхоспазм.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: озноб, пропасниця, слабкість; при внутрішньовенному введенні – флебіти, болючість, ущільнення по ходу вени. При внутрішньом’язовому введенні – болючість у місці введення. Внутрішньом’язова ін’єкція без застосування лідокаїну болюча.

Вплив на результати лабораторних аналізів: можуть відзначатися хибнопозитивні результати реакції Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі неферментними методами. Під час лікування Цефтрактамом глюкозурію при необхідності слід визначати лише ферментним методом.

Випадки діареї після застосування цефтріаксону/сульбактаму можуть бути пов’язані із надмірним ростом Clostridium difficile. Тактика лікування має включати введення адекватної кількості рідини та електролітів (див. розділ «Особливості застосування»).

Преципітати кальцієвої солі цефтріаксону.

Рідкісні випадки тяжких побічних реакцій, іноді з летальним наслідком, зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком , «Особливості застосування»).

Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (≥ 80 мг/кг/добу), або при кумулятивній дозі понад 10 г та які мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, дегідратація, обмеження рухливості, постільний режим). Утворення преципітатів може супроводжуватися симптомами або бути безсимптомним, може призводити до ниркової недостатності, що зазвичай зникає після припинення застосування цефтріаксону.

Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону у жовчному міхурі, переважно у пацієнтів, яким препарат вводили у дозах, вищих за стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними проспективних досліджень цефтріаксону, частота утворення преципітатів при внутрішньовенному введенні була різною, у деяких дослідженнях – понад 30 %. При повільному введенні препарату (впродовж 20-30 хвилин) частота утворення преципітатів, очевидно, нижча. Утворення преципітатів зазвичай не супроводжується симптомами, але у рідкісних випадках виникали такі клінічні симптоми як біль, нудота і блювання. В таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Після припинення застосування цефтріаксону преципітати зазвичай зникають (див. розділ «Особливості застосування»).